Летрозолот е дел од новата генерација на високо селективни инхибитори на ароматаза и е вештачки синтетизиран дериват на бензотриазол.Летрозолот ја инхибира ароматазата за да ги намали нивоата на естроген, со што го спречува естрогенот да го стимулира растот на туморот.Неговата ин виво активност е 150-250 пати посилна од онаа на инхибиторот на ароматаза од првата генерација Амарант.Бидејќи е високо селективен, нема да влијае на глукокортикоидните, минералокортикоидните и тироидните функции;дури и при високи дози, нема да има никакви инхибирачки ефекти врз секрецијата на кортикостероидите од надбубрежните жлезди, што му дава висок индекс на третман.